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【嘤鸣讲堂】赵飞:选择性α1A肾上腺素受体拮抗剂的设计、合成及抗前列腺增生药理活性研究

发布时间:2016年04月15日

       主讲人简介:

       赵飞,博士,出生于1988年,成都大学特聘副研究员,硕士生导师。2010年6月在西南交通大学获理学学士学位,2015年6月在中国科学院上海药物研究所获理学博士学位。主要从事抗良性前列腺增生药物、抗心血管系统疾病药物和抗肿瘤药物的设计、合成与药理活性研究,以及过渡金属催化的有机杂环化合物的合成方法学研究。相关科研成果分别发表在Journal of Medicinal Chemistry, Organic Letters, Chemical Communications, RSC Advances等国际知名期刊上。

       

       时间:2016年4月20日(周三)下午2:00


       地点:成都大学四川抗菌素工业研究所学术报告厅


       主办:成都大学四川抗菌素工业研究所 


       主讲内容:

       良性前列腺增生(BPH)是中老年男性常见疾病之一,其引起的排尿困难等症状严重影响患者的身体健康和生活质量。选择性α1A肾上腺素受体(α1A-AR)拮抗剂是目前治疗BPH最有效的药物,也是最常用、副作用最小的药物,然而目前只有两个选择性α1A-AR拮抗剂即坦索罗辛和西洛多辛上市。值得注意的是,它们在临床上都存在明显且较严重的副作用。且这两个药物价格昂贵,给患者造成了一定的经济负担,我国在此领域也尚不具有自主知识产权的药物。在前期的研究中,我们对西洛多辛进行结构改造并发现了两个在细胞水平上的活性与西洛多辛相当而选择性比西洛多辛更高的先导化合物,进一步的研究表明这两个先导化合物能剂量依赖地显著降低BPH模型大鼠的排尿频率和显著增加BPH模型大鼠的平均单次排尿量,其能显著改善BPH模型大鼠的排尿症状,有望开发成新一代的高选择性α1A-AR拮抗剂并用于治疗BPH。