7月11日,国际权威学术期刊《自然》旗舰大子刊Nature Catalysis(中科院一区top,最新影响因子:42.8)发表了我校手性及仿生合成研究团队的最新研究成果“Remote site-selective arene C–H functionalization enabled byN-heterocyclic carbene organocatalysis”。成都大学为唯一通讯单位,药学院特聘研究员李青竹博士和2019级硕士研究生邹文林同学为本论文的共同第一作者,李俊龙教授为该论文的通讯作者。
该工作利用NHC有机小分子催化,发展了一种独特的“芳环超远端位点选择性酰化”策略,实现了超远端芳基碳氢键的位点选择性活化,克服了芳烃固有的电子效应和位阻效应,完成了一系列传统方法难以实现的酰基化反应,丰富了NHC自由基催化的反应类型,为具有挑战性的超远端芳基碳氢键官能化提供了一个绿色、简洁、通用的方法。
该有机催化体系反应条件温和,不仅具有广泛的底物普适性,还具有重要的药学研究价值。可用于多种药物、生物活性分子和糖类化合物的官能团后修饰,如头孢类抗菌药物(cefoxitin)、非甾体类抗炎药芬布芬(fenbufen)和吲哚美辛(indometacin)、治疗痛风药物非布索坦(febuxostat)和丙磺舒(probenecid)、血脂调节药吉非罗齐(gemfibrozil)、治疗痤疮类药物阿达帕林(adapalene)、薄荷醇(L-menthol)、diacetone-D-galactose等。
此外,该催化策略还适用于苯丙氨酸衍生物的结构修饰,尤其是对于对含有苯丙氨酸的各种二肽、三肽、四肽和五肽衍生物也具有良好的兼容性,能以中等到良好的产率得到一系列酰化的苯丙氨酸或肽类衍生物,该体系还能实现糖和多肽这两个具有重要生物学意义的骨架连接。
该团队进一步通过控制实验和密度泛函理论计算,揭示了反应位点选择性的原因和机理。上述工作得到了国家自然科学基金、四川省自然科学基金创新研究群体、龙泉英才计划及广东省重点研发计划项目等基金的大力支持。
据悉,《Nature Catalysis》(自然催化,Online ISSN: 2520-1158)是《自然》旗下著名的旗舰刊物之一,是Nature Index自然指数收录期刊,最新影响因子为42.8,主要刊登化学、催化等领域创新性极强的研究性文章,是世界级顶级期刊。上述论文是我校首次以第一完成单位在《自然》大子刊系列杂志发表的研究成果。
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