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川抗所最新科研成果列为英国皇家化学会主办刊物《Chemical Communications》封面文章

浏览:1576 时间:2016-09-26 14:47 来源:党委宣传部 字体:【

近日,我校科研成果列为“Asymmetric synthesis of bicyclic dihydropyrans via organocatalytic inverse-electron-demand oxo-Diels–Alder reactions of enolizable aliphatic aldehydes”英国皇家化学会《Chemical Communications》的封面文章。该科研成果是我校特聘研究员李俊龙和苟小军教授团队合作研发,在全球首次实现了直接利用廉价易得的乙醛水溶液参与“氧杂Diels-Alder反应”,高效构建系列具有光学活性的双环二氢吡喃杂环骨架。《Chemical Communications》(ISSN:1364—548X)是化学领域国际著名刊物。1982年创刊,是英国皇家化学会主办的顶级刊物之一。该杂志主要刊发通讯类文章,短小精悍,文章内容多为化学领域各个研究方向富有创新性的高水平科研成果,刊载文章常被世界众多著名的二次文献期刊大量摘引、转发,在学术界有着重要的影响力。


该项目获得的手性杂环骨架系全球首次合成,具有结构新颖、手性中心密集、光学纯度高等特点,在新药研发领域具有重要的科学研究价值,为发现新型手性先导化合物奠定了良好的物质基础。该项研究的主要亮点在于水相反应的手性催化,乙醛水溶液在手性“氧杂Diels-Alder反应”的首次报道,产物结构新颖、具有多个手性中心、光学纯度高(>99%ee值);绿色环保、反应条件温和,反应兼容性好、底物适用范围广。


含有“手性”的杂环骨架广泛存在于药物和许多具有生理活性的天然产物中,利用温和反应条件高效率的合成这类物质具有重要社会意义和科学研究价值。在文章中,利用“手性胺催化”可以与水兼容的特点,研究团队首次实现了直接利用廉价易得的乙醛水溶液参与“氧杂Diels-Alder反应”,并很好地实现了立体选择性控制(>99%ee值)。就反应具体而言,本工作以环状的烯酮作为“缺电子双烯受体”,各种脂肪醛尤其是40%乙醛水溶液作为“亲双烯体”,在手性仲胺催化剂的催化下,合成出系列具有光学活性的双环二氢吡喃结构的化合物。产物的“绝对立体构型”通过X-单晶衍射实验确定。目前,研究团队已将所合成的这些手性分子积极开展下游活性测试,尤其是抗菌活性测试研究工作,期望利用该研究工作推动寻找具有原创性的手性先导化合物。


近年来,学校深化实施“人才强校”战略,特聘一批研究员(副研究员)。李俊龙博士是我校实施“特聘计划”以来引进的特聘研究员,德国洪堡学者,在德国明斯特大学师从德国著名化学家Frank Glorius教授完成博士后研究,近两年来先后主持国家自然科学基金青年项目和主研面上项目,入选四川省“千人计划”青年人才。“特聘计划”的科学实施为我校学科建设、科学研究、高层次人才培养、国际化合作平台等建设内容构筑了坚实的人才基础,人才优势进一步突显,核心竞争力得到显著增强。相信在在未来的道路上,我校高端科研成果将进一步涌现。


(文/李科 冷海军  学生编辑 覃珊珊  责编 李洁)